Rivastigmiini
Rivastigmiini | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(S)-3-[1-(dimetyyliamino)etyyli]fenyyli N-etyyli-N-metyylikarbamaatti | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 123441-03-2 |
ATC-koodi | N06DA03 |
PubChem CID | 77991 |
DrugBank | APRD00321 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C14H22N2O2 |
Moolimassa | 250,337 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 96 % |
Proteiinisitoutuminen | 40 % |
Metabolia | Hepaattinen: pseudokoliiniesteraasi |
Puoliintumisaika | 1,5 tuntia |
Ekskreetio | Renaalinen, 97 % |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | B(US) |
Reseptiluokitus | ?-only(US) |
Antotapa | Oraalinen, lääkelaastari |
Rivastigmiini on pseudoirreversiibeli antikoliiniesteraasi, joka estää aivojen asetyylikoliiniesteraasia pitkäaikaisesti. Rivastigmiiniä käytetään Alzheimerin taudin hoitoon, sekä Parkinsonin tautia sairastavien dementiaan. Rivastigmiini estää erityisesti Alzheimerin taudissa hyvin säilyvää entsyymin G1-muotoa, mutta tämän seikan kliininen merkitys on vielä epäselvä.[1] Lääkettä myydään kauppanimellä Exelon.[2]
Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja huimaus, harvinaisempia oksentelu ja ripuli. Metaboliaperäiset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä, koska rivastigmiini metaboloituu esteröitymällä. Vuorokausiannos on yleensä 6–12 mg.[1]
Lähteet
- ↑ a b Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Alzheimerin taudin lääkkeet (PDF). (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ EXELON 1,5mg, 3,0 mg, 4,5 mg, 6 mg kova kapseli Lääkeinfo.fi. Lääketietokeskus.
Aiheesta muualla
- ChemSpider: Rivastigmiini (70377) (Arkistoitu – Internet Archive)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Rivastigmiini (D03822)
- ChEMBL: Rivastigmiini (CHEMBL636)
- UNII: Rivastigmiini (PKI06M3IW0) (Arkistoitu – Internet Archive)