Ireverzibilni agonist
Ireverzibilni agonist je tip agonista koji se permanentno vezuje za receptor na takav način da je receptor permanentno aktiviran. Njegovo dejstvo je različito od običnog agonista, kod koga je asocijacija liganda i receptora reverzibilna. Vezivanje ireverzibilnog agonista za receptor je nepovratno. Oksimorfazon je primer ireverzibulnog agonista.[1]
Primeri
- Oksimorfazon
Reference
- ↑ Galetta S, Ling GS, Wolfin L, Pasternak GW (Sep 1982), „Receptor binding and analgesic properties of oxymorphazone”, Life Sciences 31 (12-13): 1389–92, DOI:10.1016/0024-3205(82)90388-5, PMID 6183551
Povezano
- Agonist (farmakologija)
- Ireverzibilni antagonist
- Ireverzibilna inhibicija
- p
- r
- u
Farmakološki koncepti
ADME: Apsorpcija • Distribucija • Metabolizam • Ekskrecija (Uklanjanje)
Početna doza • Volumen distribucije (Inicijalni) • Stopa infuzije
Pregrada • Bioekvivalentnost • Biodostupnost
Početak dejstva • Biološki polu-život • Vezivanje za proteine plazme
Terapeutski indeks (LD50/ED50)Agonist: Inverzni agonist • Ireverzibilni agonist • Parcijalni agonist • Superagonist • Fiziološki agonist
Antagonist: Konkurentni antagonist • Ireverzibilni antagonist • Fiziološki antagonist
Drugo: Vezivanje • Afinitet • Selektivnost vezivanja • Funkcionalna selektivnost